β受体阻滞剂是指一类能选择性与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺，对β受体的激动作用的药物类型。肾上腺素受体分布在大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，其受体分为三种类型，可以激动和引起心率、心肌收缩力增加、支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等和脂肪分解，这些效应均可被β受体阻滞剂所阻断和拮抗。
一、β受体阻滞剂的作用机制
β受体阻滞剂具有保护心血管的效应和作用，主要作用机制是对抗儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性，尤其是通过β1受体介导的心脏毒性作用。其他的作用机制还有抗高血压、抗心肌缺血、通过抑制肾素释放还可以发挥一定的阻断肾素血管紧张素醛固酮系统作用、改善心脏功能和增加左心室射血分数、抗心律失常等。
二、β受体阻滞剂禁忌症
β受体阻滞剂禁用或慎用于下列情况:支气管痉挛哮喘、症状性低血压、心动过缓或者二度Ⅱ型以上房室传导阻滞、心力衰竭伴显著性钠滞留需要大量利尿，以及血液动力学不稳定需要静脉应用正性肌力药等，这些都是主要的β受体阻滞剂禁忌症。不过，对于大多数的心血管病患者β受体阻滞剂疗利大于弊，合并无支气管痉挛的慢性阻塞性肺病或外周血管疾病的心血管病患者，仍可从β受体阻滞剂治疗中显著获益，糖尿病和下肢间歇性跛行也不是绝对禁忌证。
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