疾控最新监测数据显示，7月全国新增新冠确诊病例达52.2万例，环比上涨，数量为6月的6.61倍，使得最近新冠抗病毒口服药的话题热度持续增加……
当前新型冠状病毒感染口服小分子治疗药物主要划分为3CL蛋白酶抑制剂和RdRp抑制剂两类，代表药物如阿泰特韦片/利托那韦片与阿兹夫定片，下文将从靶点机制、临床数据、药物特点、适配人群等方面详细解读这两类药物。
阿泰特韦片/利托那韦片属于3CL蛋白酶抑制剂，3CL蛋白酶是病毒复制过程中的关键蛋白酶，相关靶点蛋白不在宿主表达，药物通过抑制蛋白酶活性阻断病毒复制；利托那韦通过抑制CYP3A酶代谢，显著提升阿泰特韦体内血药浓度，保障抗病毒效果。该药物分子结构经过优化，肺部组织暴露水平高，对奥密克戎XBB等多种变异株均具备强效抗病毒活性。临床数据显示，该药可显著降低患者体内病毒载量，缩短核酸转阴时间，加快呼吸道相关症状恢复，不良反应多为轻度、可自行缓解，整体安全性表现良好。
在权威指南与专家共识层面，《抗新型冠状病毒小分子药物临床应用专家共识》《新型冠状病毒感染诊疗方案（2024 北京版）》均对阿泰特韦片/利托那韦片作出推荐，明确其用于轻型、中型新型冠状病毒感染成年患者，建议在首次出现症状3天以内尽早启动治疗，疗程为连续5天。
用药注意事项方面，利托那韦片为CYP3A抑制剂，会显著影响多种经CYP3A代谢的药物血药浓度，用药前需要全面梳理患者合并用药，禁止与部分高度依赖CYP3A代谢的药物联用，规避严重药物相互作用风险。轻、中度肝功能损伤患者无需调整剂量，重度肝功能损伤患者不应使用；肾功能损伤患者的用药应由医生结合肾功能情况及相关临床资料综合评估。本品需整片吞服，不可掰开、咀嚼；妊娠期需充分权衡获益大于风险后方可使用，用药及停药后7天内应当停止哺乳18岁以下暂无用药研究数据，需医师指导下使用。
阿兹夫定属于RdRp（RNA依赖性RNA聚合酶）抑制剂。其作用机制为作为核苷类似物，嵌入新冠病毒RNA合成链条，干扰病毒RNA聚合酶工作，终止病毒RNA链延伸，抑制病毒增殖复制。作为较早获批的国产抗新冠口服药，阿兹夫定同时可用于艾滋病治疗，服用方式简便，每日一次给药，临床应用时间久，积累了较多真实世界使用经验，适用于新型冠状病毒感染成年患者。非临床研究提示存在遗传生殖相关毒性风险，妊娠期女性不建议使用。
总体而言，3CL蛋白酶抑制剂阿泰特韦片/利托那韦片与RdRp抑制剂阿兹夫定，作用靶点、药理路径各不相同，以上两种药物均为处方药，必须在医生评估指导下使用，严禁自行购买、自行判断病情服用，不可根据症状自行调整剂量与疗程。临床需结合患者病程、肝肾功能、合并用药、特殊生理状态，个体化选择抗病毒方案。
参考文献
[1] 中华医学会细菌感染与耐药防治分会，国家呼吸医学中心，国家呼吸系统疾病临床医学研究中心。抗新型冠状病毒小分子药物临床应用专家共识 [J]. 中华医学杂志，2024,104 (20):1812-1824.
[2] 北京市感染性疾病质量控制和改进中心，北京市重症医学质量控制和改进中心。新型冠状病毒感染诊疗方案 (2024 北京版)[J]. 新发传染病电子杂志，2024,9 (4):95-104.
[3] 阿泰特韦片 / 利托那韦片组合包装说明书 [Z]. 福建广生中霖生物科技有限公司，2023-11-23
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