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非小细胞肺癌的克星alk抑制剂是什么

非小细胞肺癌 克星制剂
主讲专家
舒文莹
舒文莹 副主任药师

广州医科大学附属肿瘤医院 药学部

简介:肿瘤药物的药物基因组学,精准治疗,药代动力学,治疗药物监测,药物相互作用。
视频内容

这个抑制剂要从它的整个发现过程来解释,具体如下:

2007年,日本Manabu Soda教授等人首次发现了ALK重排,在非小细胞肺癌标本中鉴定出了ALK与EML4的融合,可以促进ALK激酶结构域激活,从而促进细胞增殖,最终导致肿瘤的发生与发展。

ALK 基因与众多酪氨酸激酶共享信号传导途径,在 ALK 基因重排的情况下,该融合基因编码产生嵌合蛋白,含有 EML4的氨基酸端和 ALK 的羧基端,该羧基端包括 ALK 的整个细胞内TK结构域,该结构域的异常表达通过自身磷酸化活化,下游RAS/MAPK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT3 等通路,从而引起细胞向恶性转化,增殖不受控制。而ALK酪氨酸激酶抑制剂通过抑制自体磷酸化,阻止了信号传导,从而产生抗肿瘤作用。

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